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主にSSRIやSNRIの投与初期（特に二週間以内）や増量期に起こりやすいといわれている。不安、焦燥、不眠、敵意、衝動性，易刺激性、アカシジア、パニック発作、軽躁、躁状態、などを呈し、
悪化するとリストカットなどの自傷、自殺行為に至ることもあり危険である。生物学滝な作用機序は不明であるが、症状がでたら薬剤の中止や減量、抗不安薬や抗精神病薬の投与が有効とされている。

特に若年者に対しての投与には慎重を要すry。日本の厚生労働省は18歳未満の大うつ病性障害者に対するパロキセチンの投与を禁止したいる。

軽度のアクチベイション・シンドロームは、三環系などの旧来の抗うつ薬でも起こるが、これらの抗うつ薬は、眠気やだるさなどの鎮静的な副作用も強く、賦活作用がマスクされることや、
副作用の強さから通常少量から増量するため、activation sydmomeは起こりにくい状況下にある。

一方で、自覚できる副作用が軽減されていSSRIやSNRIは、精神科やそのたの診療科でも容易に・多量が処方される傾向にあり、注意が必要である。